Tha e freagarrach airson in-stealladh intrathecal agus dòighean làimhseachaidh eile (leithid analgesics siostamach, leigheas adjuvant no sheath) Tha Ziconotide na neach-bacadh seanail calcium cumhachdach, roghnach agus reversible N-mothachail bho bholtaids, a tha èifeachdach airson pian teasairginn, agus chan eil e a’ toirt a-mach strì an aghaidh dhrogaichean às deidh rianachd fad-ùine, agus chan eil e ag adhbhrachadh eisimeileachd corporra is inntinn, agus chan eil e ag adhbhrachadh trom-inntinn analach a tha a’ bagairt air beatha mar thoradh air cus cus.Tha an dòs làitheil a thathar a’ moladh nas lugha, le deagh bhuaidh leigheis, àrd sàbhailteachd, nas lugha de dhroch ath-bhualaidhean, gun strì an aghaidh dhrogaichean agus tràilleachd.Tha sealladh mòr margaidh aig an toradh seo mar dhochann pian.
A rèir staitistig neo-choileanta, tha tricead pian san t-saoghal timcheall air 35% ~ 45% an-dràsta, agus tha tricead pian ann an seann daoine an ìre mhath àrd, timcheall air 75% ~ 90%.Tha suirbhidh Ameireaganach a 'sealltainn gun do dh'èirich tricead migraine bho 23.6 millean ann an 1989 gu 28 millean ann an 2001. Ann an rannsachadh pian leantainneach ann an sia bailtean mòra ann an Sìona, lorgar gu bheil tricead pian leantainneach ann an inbhich 40%, agus an ìre de leigheas meidigeach tha 35%;Is e tricead pian leantainneach ann an seann daoine 65% ~ 80%, agus is e an ìre airson dotair fhaicinn 85%.Anns na bliadhnachan mu dheireadh, tha na cosgaisean meidigeach airson faochadh pian a 'dol am meud bliadhna an dèidh bliadhna.
Bho 2013 gu Iuchar 2015, rinn an Ionad Sgrùdaidh Pain anns na Stàitean Aonaichte agus grunn ionadan meidigeach sgrùdadh fad-ùine, ioma-ionad agus amharc air in-stealladh intrathecal de ziconotide ann an euslaintich boireann geal 93 inbheach le fìor phian leantainneach.Chaidh coimeas a dhèanamh eadar sgèile sgòr didseatach pian agus sgòr mothachaidh iomlan euslaintich le in-stealladh intrathecal de ziconotide agus às aonais in-stealladh ziconotide Nam measg, chleachd euslaintich 51 in-stealladh intrathecal de ziconotide, fhad ‘s nach do rinn euslaintich 42.B 'e na comharran pian bunaiteach 7.4 agus 7.9, fa leth.B ’e an dòs a chaidh a mholadh de in-stealladh intrathecal de ziconotide 0.5-2.4 mcg / day, a chaidh atharrachadh a rèir freagairt pian an euslaintich agus fo-bhuaidhean.B’ e an dòs tùsail cuibheasach 1.6 mcg / day, 3.0 mcg / day aig 6 mìosan agus 2.5 aig 9 mìosan.Aig 12 mìosan, b 'e 1.9 mcg / day a bh' ann, agus an dèidh 6 mìosan, bha an ìre lùghdachaidh aig 29.4%, b 'e an ìre àrdachaidh coimeas 6.4%, agus b' e ìre leasachaidh an sgòr mothachaidh iomlan 69.2% agus 35.7% fa leth.Às deidh 12 mìosan, bha an ìre lùghdachaidh aig 34.4% agus 3.4% fa leth, agus b’ e ìre leasachaidh an sgòr mothachaidh iomlan 85.7% agus 71.4% fa leth.B’ e na fo-bhuaidhean as àirde nausea (19.6% agus 7.1%), hallucination (9.8% agus 11.9%) agus dizziness (13.7% agus 7.1%).Dhearbh toraidhean an sgrùdaidh seo a-rithist èifeachdas agus sàbhailteachd ziconotide a chaidh a mholadh mar in-stealladh intrathecal ciad-loidhne.
Faodar an sgrùdadh tòiseachaidh air ziconotide a lorg air ais gu na 1980n, nuair a chaidh sgrùdadh a dhèanamh airson a’ chiad uair air cleachdadh teirpeach peptides cruaidh agus coltach ri pròtain ann an conus venom.Tha na conotoxins sin nam peptidean beaga a tha beairteach ann am bannan disulfide, mar as trice fuigheall 10-40 de dh'fhaid, gus cuimseachadh air diofar shianalan ian, GPCR agus pròtanan còmhdhail gu h-èifeachdach agus gu roghnach.Tha Ziconotide na 25-peptide a thàinig bho Conus magus, anns a bheil trì bannan disulfide, agus tha an β-fhillte goirid aige air a rèiteachadh gu spàsail ann an structar trì-thaobhach sònraichte, a leigeas leis casg a chuir air seanalan CaV2.2 gu roghnach.
